抗结核先导 IIIM-019：自乳化递药系统（SEDDS）提升生物药剂学性能

AAPS PharmSciTech · 2026-09-09 · 期刊论文

• 硝基咪唑类抗结核先导 IIIM-019 存在水溶性差的成药性瓶颈。研究构建脂质自乳化递药系统（SEDDS）以突破该限制。
• 最优处方 F2：粒径 120.6 ± 0.7 nm、热力学稳定；TEM 表征形态；溶出显著优于原形药物；在 Caco-2 细胞中实现摄取；对结核分枝杆菌 H37Rv 的抗结核活性显著改善；Balb/C 小鼠药代显示血浆暴露更高、清除更低。
• 看点：⭐ 一个常被忽视的事实——很多先导化合物的失败不是"不活性"，而是"吃不进去"。制剂/递送系统是 AI 药物发现链条下游最容易漏掉、却最直接影响成败的一环。这条也提示：做 in silico 筛选时，ADMET 与可成药性必须与活性预测同等重要。
• 🔗 打开原文

本文摘自《每日前沿研究简报 · 2026-09-10》「七、化学信息 / 药物发现：虚拟细胞与先导优化」。本内容仅用于研究信息整理与科普交流，不构成医疗建议。