化学

化学信息学与药物发现:分子对接、虚拟筛选、QSAR 与分子动力学

苯基二氮烯连接苯并咪唑–三唑杂合物的合成、抗菌活性与分子对接

结论:作者合成了一系列苯并咪唑-1,2,3-三唑杂合物,体外筛选提示氟代衍生物对革兰阳性菌和真菌活性增强、甲氧基取代物对革兰阴性菌活性较好,其中化合物 7b 与 7f 活性最具前景;该结论为体外筛选与对接层面的「提示」,尚不足以支持临床有效性。 设计与做法:属化学合成与体外活性筛

从头设计黄素蛋白并调控其激发态动力学

结论方向:该预印本报告了一套计算设计框架,可在从头设计蛋白中调控黄素的激发态行为,并据此获得热稳定的黄素结合蛋白;属设计验证性结果,尚不足以支持任何应用层面的结论。 设计与做法:研究为计算设计加超快光谱表征的整合研究,结合蛋白设计、QM/MM MD 与电子结构计算,迭代设计得到

聚乙烯纳米塑料链长依赖的人过氧化氢酶相互作用模拟

结论方向:该预印本提示短链聚乙烯片段可能抑制人过氧化氢酶,而长链片段更倾向停留在外周表面;结论来自计算模拟,属提示性证据,不足以判定实际毒性。 设计与做法:研究采用分子对接与全原子分子动力学模拟,比较重复单元数 n=3、5、7、14 的聚乙烯寡聚物与人过氧化氢酶(四聚体血红素酶)

靶向FAP小分子光敏剂用于光动力疗法的设计、合成与临床前评价

结论方向:该文献为期刊出版资讯条目,仅提供文章题录信息,未包含摘要内容,因此无法就 FAP 靶向小分子光敏剂的设计、合成与临床前评价给出方向性结论;当前「不足以下结论」。 研究设计与做法:材料仅显示为 European Journal of Medicinal Chemistry

MolSanitizer:面向大规模虚拟筛选的开源小分子数据库准备流程

结论:MolSanitizer作为基于RDKit的开源分子准备流程,在基准测试中表现优于若干免费软件,并与商业软件性能相当,提示其可用于大规模虚拟筛选前的数据库准备,证据档位C。 设计与做法:为工具开发与基准测试类研究,构建开源流程,包含化学环境感知的质子化与互变异构规则、系统性

现代药物发现与开发的创新策略综述

结论方向:综述认为近二十年计算、生物与工程进展正逐步改变药物研发流程,AI/ML、多组学、基因编辑、类器官与精准医学等新策略已渗透各阶段;证据档位为C,属叙述性综述,方向为总体积极但未给出量化效应。 研究设计与做法:为叙述性/批判性综述,非原始研究;材料未报告样本量、干预与对照、

体力活动改善骨骼肌胰岛素敏感性的计算生物标志物与化合物筛选

结论:该假设生成型研究提示WNT4可能参与骨骼肌胰岛素敏感性的动态调控,并提出“内源性代偿—阶段转换”功能假说及候选化合物库;所有发现均为计算预测,方向为提示性,尚不足以下结论。 设计与做法:整合生物信息学与计算化学,使用公共数据集;骨骼肌数据集GSE24215(n=10)为卧床

CDK6结构导向药物重定位:319种非抗肿瘤药物的分子对接与动力学分析

通过分子对接与分子动力学模拟,度他雄胺、达那唑与氮卓斯汀被识别为可稳定占据CDK6 ATP结合位点的候选骨架,其中氮卓斯汀预测结合能最接近参照抑制剂阿贝西利;但均为计算预测,尚无生化或细胞层面证据支持其生物学相关性。 研究为计算结构生物学方法:以预测的人CDK6-Cyclin D

黑种草生物活性成分抗MRSA的系统综述与计算分析

该系统综述结合分子对接、分子动力学模拟与ADMET分析提示,黑种草中的百里醌与香芹酚可能通过作用于MRSA关键耐药蛋白PBP2a发挥抗MRSA作用,对香芹酚与百里醌的结合亲和力强于对伞花烃与反式茴香脑;整体为体外与计算证据,档位B,尚不足以下临床结论。 研究按PRISMA 202

监督分子动力学模拟捕捉HuR结构域闭合过程

该研究用分子动力学模拟比较HuR的apo开放态与RNA结合闭合态,发现常规模拟无法捕捉开放到闭合的转变,遂将监督分子动力学(SuMD)拓展用于分子内结构域闭合,成功重现类实验RNA结合构象并提出可能的再闭合路径;结果提示该方法可扩展至分子内构象转变研究,属计算模拟层面的机制提示。

巴西蛋白质工程1988至2026年生物物理视角系统综述

对1988年至2026年6月间巴西机构相关的蛋白质工程研究进行系统综述,共纳入792篇同行评议文献,提示该领域已从早期残基水平突变与常规生化检测,发展为实验与计算深度整合的成熟多元领域,生物物理已从描述性角色转向工程蛋白设计与验证的核心。 研究设计为系统综述,检索PubMed,采

分子对接与ADMET筛选Hyptis verticillata中天然TGF-β1抑制剂

结论:分子对接结果显示Hyptis verticillata来源的齐墩果酸等植物化学物与TGF-β1结合亲和力较强,提示其可能具有抑制TGF-β1信号的潜力;属计算预测,方向为结合亲和力层面的提示,未涉及生物活性验证。 设计与做法:属计算/分子对接研究。作者从PubChem获取H

SLC6转运体配体理性设计的分子模拟与QSAR策略综述

该综述提示,2020年1月至2026年8月间,计算模拟方法(LBDD、SBDD与AI整合流程)在SLC6转运体抑制剂早期发现中可能有助于新型骨架识别与选择性、构象特异性设计,但作为综述其结论属观点性总结,不足以下结论认为可提升临床结局。 研究设计为文献综述,检索PubMed、Em

哌嗪-吡啶偶联物的醛糖还原酶抑制与抗氧化体外评价

合成的哌嗪-吡啶偶联类似物在体外对醛糖还原酶显示抑制活性,其中部分化合物的IC50低于参照药Sorbinil,提示该类结构具有进一步研究的可能,但证据仅来自体外与计算层面。 研究为化合物合成与体外/计算机评价研究:经波谱学表征结构,开展分子对接(靶点4JIR)、DFT分析、in

氮官能化2-脱氧sp2-亚氨基糖脂的立体选择性合成与生物评价

结论:材料仅提供该文献的题录信息(标题、期刊、日期与作者),未提供摘要正文,因此无法就合成路线、立体选择性结果或生物活性方向给出结论;现有信息不足以形成任何效应方向的判断。 设计与做法:材料未报告研究设计与具体做法,仅从标题可知涉及氮官能化2-脱氧sp2-亚氨基糖脂的立体选择性合

新型噻唑基脲DFMNTU靶向黄热病毒与宿主CK2

在Vero细胞中,新合成的噻唑基脲类化合物DFMNTU对黄热病毒17D株诱导的细胞病变具有抑制作用,并提示宿主激酶CK2为其可能靶点;该结果属体外与计算层面的早期hit发现,尚不足以支持体内或临床抗病毒结论。 研究为体外细胞学与计算机辅助药物发现研究:合成DFMNTU并经NMR、

MdDOX-Co同源物揭示新型赤霉素代谢支系与单残基催化开关

证据支持:在实验体系中,MdDOX-Co同源物在赤霉素羟化位点上呈现分化,可分为具12α-羟化活性与具2-羟化活性两类;单残基替换T214P可将催化活性由12α-羟化转为2β-羟化。 设计为分子与生化研究,结合系统发育分析、重组酶生化实验与GC-MS检测,并采用酶结构预测、分子对