构象驱动设计合成新型PAK1抑制剂下调PD-L1用于三阴性乳腺癌
该研究基于构象驱动设计并合成新型PAK1抑制剂,旨在下调PD-L1以治疗三阴性乳腺癌。 作者包括Bao、Lai、Zhao等,刊于European Journal of Medicinal Chemistry第320卷。
该研究基于构象驱动设计并合成新型PAK1抑制剂,旨在下调PD-L1以治疗三阴性乳腺癌。 作者包括Bao、Lai、Zhao等,刊于European Journal of Medicinal Chemistry第320卷。
构建机器学习模型用于发现天然BACE1抑制剂,并开展酶学与细胞水平验证。 基于朴素贝叶斯与递归划分算法建立九个BACE1抑制剂预测模型,并进行内外部验证。
通过多维虚拟筛选结合动力学模拟,识别出新型TRPV1拮抗剂并分析其作用机制。 摘要仅为期刊出版信息,未说明筛选流程、化合物数量或模拟参数等设计细节。
研究以BoNT/A催化域为靶点,通过药物库的基于结构虚拟筛选与分子动力学模拟寻找新型金属蛋白酶抑制剂。 BoNT/A催化域与嗜热菌蛋白酶结构特征及锌依赖活性相似,为靶向相关蛋白酶机制的设计提供基础。
摘要仅提供刊期与作者信息,未给出研究结论,故无法概括具体发现。 据标题推测,研究涉及苯并二噻英并硫属二唑类化合物的合成及其结构特征分析。
背景:卷曲乳杆菌(Lactobacillus crispatus)在阴道微生物组中占优与更好的健康结局相关,但菌株水平变异及其意义仍不清楚。 定位:解析此前与菌群失调状态相关的三个糖基转移酶基因片段(GT1–3)的基因组上下文。 结构发现:长读长重测序显示 GT1–3 属于一个约
目标:设计、合成并生物学评价新型双噻唑衍生物,作为乳腺癌治疗的潜在 PIM-1 激酶抑制剂。 合成一系列新双噻唑衍生物,在 MDA-MB-231(三阴性)与 MCF-7(激素受体阳性)乳腺癌细胞系上评价抗增殖活性;对最活跃化合物 15c 进一步做 PIM-1 抑制、对正常 WI3
报道一种一锅多组分方案 —— 以 2-氨基-5-苯基-1,3,4-噻二唑、双甲酮与取代芳香醛为原料,由水热法合成的磁性 WFe₂O₄/rGO 纳米粒子催化,合成具生物活性的噻二唑并[2,3-b]喹唑啉-6(7H)-酮衍生物。 催化剂表征:FT-IR、XRD、SEM、EDX、BET
背景:西花蓟马(Frankliniella occidentalis)是全球性入侵多食性害虫,依赖嗅觉识别寄主植物;昆虫感器淋巴中的气味结合蛋白(OBP)介导与植物挥发物的互作。 对象:克隆了一个新的 OBP —— FoccOBP8,依序列比对与系统发育分析属 C-minus O
定位:回顾近二十年植物天然产物分离的转变 —— 从耗时试错走向理性、数据驱动、环境友好。 提取环节:从传统溶剂萃取转向可持续技术,包括天然深共晶溶剂(NADES),以及超声/微波辅助提取等混合能量传递方法 —— 对热不稳定化合物有更高产率与选择性。 分离环节:液-液分配色谱的进展
背景:蜡样芽孢杆菌是顽固的食源性致病菌,其生物膜形成与毒力受群体感应(QS)调控。 思路:不杀菌,而是走抗毒力(anti-virulence) 路线 —— 评估 GS-441524(瑞德西韦的活性代谢物)的作用。 体外结果:在亚抑菌浓度下,GS-441524 剂量依赖地降低蛋白酶